基本信息

cas：7481-89-2

中文名稱：2,3-二脫氧胞啶

中文別名：2',3-雙脫氧胞嘧啶核苷;雙脫氧胞嘧啶核苷;2,3-二脫氧胞嘧啶核苷;2',3'-二脫氧胞苷;2',3'-二脫氧胞啶;扎西他濱;扎西胞苷;2',3'-二脫氧胞甙;2’,3’-二脫氧胞苷;

英文名稱：zalcitabine

英文別名：ddCyd;[3H]-Zalcitabine;ddC;2',3'-DIDEOXYCYTIDINE;Zalcitabine;4-amino-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;HIVID;Cytidine,2',3'-dideoxy;Dideoxycytidine;Zalcitibine;2',3'-Dideoxycytidinene;ddC (Antiviral);

分子式：C9H13N3O3

分子量：211.21800

精確質(zhì)量：211.09600

PSA：90.37000

LOGP：0.07660

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.57 g/cm3

沸點：415oC at 760 mmHg

熔點：217-218 °C(lit.)

閃點：204.8oC

折射率：78 ° (C=0.5, H2O)

水溶解性：5-10 g/100 mL at 19 oC

穩(wěn)定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存條件：2-8oC

安全信息

RTECS號：HA3870000

安全說明：S22-S36

危險類別碼：R40

WGK Germany：3

海關(guān)編碼：2934999090

危險品標志：Xn

危險標志：GHS08

信號詞：Warning

危險性防范說明：P281

危險性描述：H351

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g，14mmo1)在200ml乙腈中回流，在30min內(nèi)滴加乙酰溴(10ml，0.137mo1)，加畢再回流3h。蒸出溶劑，剩余物溶于100ml氯仿后，用100ml水洗。蒸去氯仿，剩余物用10ml乙醇重結(jié)晶，得2g無色片狀結(jié)晶的化合物(I)，收率33%，熔點179-180℃(分解)?；衔?I)(1g，2.3mmo1)、lg碳酸鈣、0.2g鈀-硫酸鋇和50ml 50%甲醇，在25℃和常壓下與氫氣搖晃1h(吸收60ml氫)。過濾除去結(jié)晶，濾液濃縮至干。剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液，于5℃下放置過夜。柱層析后再用乙醇重結(jié)晶，得34mg無色結(jié)晶的扎西他濱，收率7%。

用途

作用于HIV復(fù)制的早期，抑制病毒的逆錄酶和終止病毒DNA鏈的復(fù)制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治療?？共《舅帲糜诳拱?、抗艾滋病毒

毒性

毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用

其他多劑量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 嚙齒動物 - 大鼠 188 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-骨髓的變化（沒有特別說明） 2、血液毒性-紅細胞（RBC）計數(shù)的變化 3、血液毒性-白細胞（WBC）的計數(shù)發(fā)生變化

其他多劑量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 嚙齒動物 - 小鼠 94 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-其他變化 2、血液毒性-其他細胞計數(shù)的變化（未指定） 3、血液毒性-紅細胞（RBC）計數(shù)的變化

其他多劑量毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 嚙齒動物 - 小鼠 14500 mg/kg/29D-I 1、血液毒性-其他變化 2、血液毒性-其他細胞計數(shù)的變化（未指定） 3、血液毒性-紅細胞（RBC）計數(shù)的變化