基本信息

cas：17902-23-7

中文名稱：替加氟

中文別名：呋氟脲嘧啶;四氫呋喃氟脲嘧啶;5-氟-1-(四氫-2-糠基)尿嘧啶;呋氟嘧啶;1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;1-(2-四氫呋喃基)-5-氟尿嘧啶;

英文名稱：Tegafur

英文別名：riol;neberk;EXONAL;tetrahydrofuryl-5-fluorouracil;5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;fulaid;lifril;FT-207;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)uracil;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furfuryl)uracil;FENTAL;Fluaid;lamar;

分子式：C8H9FN2O3

分子量：200.16700

精確質量：200.06000

PSA：64.09000

LOGP：-0.01530

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1.45 g/cm3

熔點：171-173 °C(lit.)

折射率：1.557

穩定性：Stable under normal temperatures and pressures.

儲存條件：2-8oC

安全信息

RTECS號：YR0450000

安全說明：S22-S36/37/39-S45

WGK Germany：3

危險類別碼：R23/24/25

危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 2

海關編碼：2942000000

危險品標志：T

生產方法及用途

生產方法

由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氫呋喃縮合而得,該法收率僅15%左右。另一生產方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷為起始原料合成替加氟。

用途

是氟尿嘧啶衍生物，具有抗癌作用。

毒性

毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用

急性毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 - 男性 197 mg/kg/23D-I 1、大腦及其覆蓋物-腦炎 2、行為改變-肌肉收縮或痙攣 3、行為改變-抗精神病藥

急性毒性 （靜脈） LDLo - 公布的最低致命劑量 人 640 mg/kg/8D 1、行為改變-產生幻覺，眩暈 2、血管毒性-血壓下降未在自主部分表征范圍內 3、胃腸道毒性-惡心或嘔吐

急性毒性 （靜脈） TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 23 mg/kg 1、行為改變-產生幻覺，眩暈