基本信息
cas:75330-75-5
中文名稱:洛伐他汀
中文別名:辛伐他汀雜質E;洛伐司他汀;洛伐它丁;
英文名稱:lovastatin
英文別名:Lovastatin;Rovacor;LOVASTIN;Paschol;msd803;Sivlor;MEVINOLIN;LOVALIP;MEVACOR;mevlor;
分子式:C24H36O5
分子量:404.54000
精確質量:404.25600
PSA:72.83000
LOGP:4.19550
物化性質
外觀與性狀:白色固體
密度:1.12 g/cm3
沸點:559.2oC at 760 mmHg
熔點:175°C
閃點:185.3oC
折射率:320 ° (C=0.5, CH3CN)
水溶解性:0.0004 mg/mL at 25 oC
儲存條件:2-8oC
安全信息
RTECS號:EK7907000
安全說明:S22-S24/25
危險類別碼:R36/37/38
WGK Germany:3
海關編碼:2932999099
危險品運輸編碼:3077
危險類別:9
包裝等級:III
危險品標志:Xi
生產方法及用途
生產方法
洛伐他汀經發酵得到。可用的菌種有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作為菌種時,其培養液為:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米漿、0.5%氯化銨。菌種和培養液一起,在28℃需氧條件下培養10d。過濾取5L濾液,用5L Ph值為3的乙酸乙酯提取。提取液真空濃縮至干,剩余物溶于100ml苯。過濾除去不溶物,濾液用100ml 5%碳酸鈉水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氫氧化鈉溶液一起在室溫下攪拌2h。收集水層,用6mol/L鹽酸調至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸發至干,得260mg油狀物。將該油狀物溶于小量苯,得到的結晶再用丙酮和水的混合液重結晶,得87mg無色的洛伐他汀結晶,熔點157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。
用途
心血管系統用藥,能阻止動脈硬化的發展、減少心肌梗塞等的發病危險。
毒性
毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 8750 ug/kg/14D-I 1、行為改變-驚醒 2、行為改變-改變睡眠時間(包括糾正反射的改變)
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 - 男性 240 mg/kg/60W-I 1、行為改變-肌肉無力
急性毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性劑量 人-兒童 17 mg/kg/3W-I 1、行為改變-驚醒