基本信息

常用名 Rucaparib Camsylate

英文名 Rucaparib camsylate

CAS號(hào) 1859053-21-6

分子量 555.661

Rucaparib Camsylate生物活性

描述 Rucaparib是 PARP 的抑制劑，對(duì)PARP1的 Ki 值為1.4 nM。也可結(jié)合PARP其他八個(gè)結(jié)構(gòu)域。

相關(guān)類(lèi)別

信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> PARP

信號(hào)通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> PARP

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點(diǎn)

PARP-1:1.4 nM (Ki)

體外研究 Rucaparib是酶測(cè)定中最有效的PARP抑制劑（Ki，1.4 nM），以及AG14644可能的N-去甲基化代謝物[1]。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制，并且與SSB修復(fù)抑制無(wú)關(guān)。 Rucaparib可以靶向由DNA損傷激活的NF-κB，并克服經(jīng)典N(xiāo)F-κB抑制劑觀察到的毒性，而不會(huì)損害其他重要的炎癥功能[2]。在透化的D283Med細(xì)胞中，Rucaparib在濃度為1μM時(shí)抑制PARP-1活性97.1％[3]。

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