GS-441524生物活性

描述GS-441524 對貓傳染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有較強的抑制作用，對應的 EC50 值為 0.78 μM。

相關類別

研究領域 >> 感染

信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> DNA/RNA合成

靶點

EC50: 0.78 μM (FIPV)[1].

體外研究細胞在所有濃度的GS-441524下出現并正常生長，在24小時內未能攝取熒光染料CellTox Green。因此，細胞毒性濃度-50%（CC50）大于100μM。GS-441524的有效濃度-50%（EC50）計算為0.78μM[1]。

體內研究所有10只接受治療的貓對治療都有快速反應，淋巴細胞水平和直腸溫度恢復到感染前水平和兩只無癥狀貓的水平。10只接受治療的貓中，16-116只（A組）和16-127只（B組）在治療后4周和6周出現復發性疾病。這兩只貓接受了兩周的第二次治療，它們的反應與第一次治療相同。迄今為止，所有10只接受過一次或兩次治療的貓都保持正常（感染后8個多月）。在給藥后10秒內，一些貓的注射會引起短暫的“刺痛”反應。局部和短暫的疼痛表現為不尋常的姿勢、注射部位的舔和/或注射后持續約30-60秒的發聲。與其他動物相比，注射反應在一些動物身上更為明顯，而且一次注射到另一次注射的反應不一致，并隨著時間的推移而減弱[1]。

細胞實驗為了確定GS-441524對CRFK細胞n的毒性，用100、33.3、11.1、3.7或1.2μM的GS-441524處理CRFK細胞24小時[1]。

動物實驗貓[1]10只出現疾病征象的貓被分為兩組，從明確的FIP臨床證據（感染后第12-19天）起3天，用5 mg/kg（A組；n=5）或2 mg/kg（B組；n=5）GS-441524 SC q24 h治療。兩只沒有出現疾病癥狀的貓作為正常血淋巴細胞計數和直腸溫度的對照[1]。

參考文獻

[1]. Murphy BG, et al. The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies. Vet Microbiol. 2018 Jun;219:226-233.

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